Omeprazole, Obat Pencernaan Tekan Asam Labung

Omeprazole merupakan antisekresi, turunan benzimidazole, yang bekerja menekan sekresi asam lambung dengan menghambat H+/K+-ATPase (pompa proton) pada permukaan kelenjar sel parietal gastrik pada pH < 4. Omeprazole yang berikatan dengan proton (H+) secara cepat akan diubah menjadi sulfonamida, suatu penghambat pompa proton yang aktif. Penggunaan omeprazole secara oral menghambat sekresi asam lambung basal dan stimulasi pentagastrik.

OMEPRAZOLE termasuk kelas baru senyawa anti-sekresi, suatu benzimidazol tersubstitusi, yang menekan sekresi lambung melalui penghambatan spesifik terhadap sistem enzim H+/K+ ATPase pada permukaan sekresi sel parietal lambung. Karena sistem enzim ini merupakan pompa asam (proton) dalam mukosa lambung, Omeprazol digambarkan sebagai penghambat pompa asam langbung yang menghambat tahap akhir pembentukan asam lambung.  Efek ini berhubungan dengan dosis dan menimbulkan penghambatan terhadap sekresi asam terstimulasi maupun basal tanpa dipengaruhi stimulus.

OMEPRAZOLE tidak menunjukkan efek antikolinergik atau sifat antagonis histamin H2. 
Percobaan pada hewan menunjukkan bahwa setelah keluar dengan cepat dari plasma, Omeprazol dapat ditemukan di dalam mukosa lambung selama sehari atau lebih.

Mekanisme Kerja Antisekresi

• Sesudah pemberian oral, mula kerja efek antisekresi Omerazol terjadi dalam 1 jam, maksimum 2 jam.
• Penghambatan sekresi kira-kira 50% dari maksimum dalam 24 jam dan proses penghambatan berlangsung sampai 72 jam.
• Efek antisekresi Omeprazol lebih lama dari yang dapat diperkirakan berdasarkan waktu paruh dalam plasma yang sangat pendek (< 1 jam), kemungkinan disebabkan oleh pengikatan enzim H+/K+ ATPase dalam sel parietal yang lebih lama.
• Bila obat dihentikan, aktivitas sekresi sedikit demi sedikit kembali normal lebih dari 3 � 5 hari. Efek penghambatan Omeprazol terhadap sekresi asam meningkat dengan pengulangan dosis sekali sehari mencapai puncaknya setelah 4 hari.
• OMEPRAZOLE diabsorpsi dengan cepat dalam kadar maksimum pada plasma dicapai antara 0,5 � 3,5 jam.
• Bioavailabilitas absolut kira-kira 30% � 40% pada dosis 20 � 40 mg, disebabkan sebagian besar mengalami metabolisme presistemik.
• Waktu paruh dalam plasma dicapai 0,5 � 1 jamdan bersihan tubuh total 500 � 600 ml/menit.
• Omeprazol terikat dalam protein plasma kira-kira 95%. Bioavailibilitas Omeprazol sedikit meningkat pada pemakaian berulang. Sebagian kecil obat dalam bentuk utuh disekresikan melalui urin. Sekitar 77% dieliminasi melalui urin paling sedikit sebagai enam metabolit, sisanya ditemukan dalam feses.

Indikasi :

• Pengobatan jangka pendek tukak duodenal dan yang tidak responsif terhadap obat-obat antagonis reseptor H2.
• Pengobatan jangka pendek tukak lambung.
• Pengobatan refluks esofagitis erosif / ulceratif yang telah didiagnosa melalui endoskopi.
• Pengobatan jangka lama pada sindroma Zollinger Ellison.

Kontra Indikasi :

• Penderita hipersensitif terhadap omeprazole.

Dosis :

• Dosis yang dianjurkan 20 mg atau 40 mg, sekali sehari, kapsul harus ditelan utuh dengan air (kapsul tidak dibuka, dikunyah, atau dihancurkan). Sebaiknya diminum sebelum makan
• Penderita dengan gejala tukak duodenal : lama pengobatan memerlukan waktu 2 minggu, dan dapat diperpanjang sampai 2 minggu lagi.
• Penderita dengan gejala tukak lambung atau refluks esofagitis erosif / ulseratif : lama pengobatan memerlukan waktu 4 mimggu, dan dapat diperpanjang sampai 4 minggu lagi.
• Penderita yang sukar disembuhkan dengan pengobatan lain, diperlukan 40 mg sekali sehari.
• Penderita sindroma Zollinger Ellison dosis awal 20-160 mg sekali sehari, dosis ini harus disesuaikan untuk masing-masing penderita. Untuk dosis lebih dari 80 mg sehari, dosis harus dibagi 2 kali sehari.

Efek Samping :

• Omeprazole umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Pada dosis besar dan penggunaan yang lama, kemungkinan dapat menstimulasi pertumbuhan sel ECL (enterochromaffin-likecells). Pada penggunaan jangka panjang perlu diperhatikan adanya pertumbuhan bakteri yang berlebihan di saluran pencernaan.
• Umumnya dapat ditoleransi dengan baik.
• Efek samping berikut biasanya ringan dan bersifat sementara serta tidak mempunyai hubungan yang konsisten dengan pengobatan.
  Mual, sakit kepala, diare, konstipasi, kembung, ruam kulit, urtikaria, pruritus jarang terjadi.
• Apabila diduga ada tukak lambung, kemungkinan malignansi harus ditiadakan sebelum pengobatan dengan Omeprazol, karena dapat meringankan gejala-gejala dan memperlama diagnosanya.
• Sebaiknya tidak diberikan pada wanita hamil kecuali benar-benar diperlukan. Pada wanita hamil, wanita menyusui dan anak�anak sebaiknya dihindari bila penggunaannya dianggap tidak cukup penting.

Interaksi Obat :

• Omeprazole dapat memperpanjang eliminasi obat-obat yang dimetabolisme melalui sitokrom P-450 dalam hati yaitu diazepam, warfarin, fenitoin.
• Omeprazole mengganggu penyerapan obat-obat yang absorbsinya dipengaruhi pH lambung seperti ketokonazole, ampicillin dan zat besi.
• Omeprazol dapat memperpanjang eliminasi diazepam, penitoin dengan warfarin. Dianjurkan untuk memantau penderita yang mendapat pengobatan warfarin atau atau fenitoin dan penurunan dosis warfarin atau fenitoin mungkin perlu jika Omeprazol ditambahkan pada pengobatan.
• Tidak ditemukan interaksi dengan teofilin, propanolol, metoprolol, lidokaina, kuinidina, amoksisilin atau antasida.
• Absorpsi Omeprazol tidak dipengaruhi oleh alkohol atau makanan.